百里净TM100/500

— —经微粒肠溶包衣技术处理，具有pH敏感靶向释放特点

— —农业部兽药GMP企业生产：（2004）兽药GMP证字132号

药物概况

        1.吉他霉素又名北里霉素、柱晶白霉素，是由北里链霉素菌产生的多组分的十六元大环内酯类抗生素，由A₁、A₂、A₃、A₄、A₅、A₆和A₇等组成，其中A₁和A₅的抗菌活性最强，对革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、霉形体、立克次氏体、螺旋体有较强的抑制作用。主要作用于细菌细胞核糖蛋白体50s亚单位，阻碍细菌蛋白质合成，属于生长期抑制剂。

        2.吉他霉素在肠道吸收快，其排出速度也较快，且残留量很低，在欧美和日本等国常作为饲料添加剂使用，具有促进动物生长，提高饲料转化效率，防治呼吸道疾病和肠道疾病的功效，是农业部《饲料药物添加剂使用规范》Ⅰ类药物中允许使用的大环内酯类抗生素。但吉他霉素存在两大缺点：一是味苦，对胃部有刺激，引起动物不良反应，如反胃、呕吐和拒食，直接影响到动物采食；二是呈碱性，在pH值小于5.5的环境下活性会明显下降，因此在经过动物胃部酸性环境时，必然会大量降解而失活。

        3.化学结构式

抗菌谱 

        1.敏感的肠道病原菌：猪痢疾密螺旋体（猪），增生性回肠炎病原洛沙尼亚氏胞内寄生

菌（猪），结肠炎病原螺旋体（猪），红痢梭状芽胞杆菌（猪），坏死性肠炎梭状芽胞杆菌

（鸡）。

        2.   敏感的呼吸道病原：猪肺炎霉形体、嗜血杆菌、萎缩性鼻炎病原（巴氏杆菌）（大

剂量）等细菌性肺炎。

        3.能降低大肠杆菌定植纤毛的肠壁附着能力，与Myosin一样。

  4.抗病原微生物的活性谱与泰乐菌素、泰妙菌素、替米考星相同，与利高霉素相近。

        5. 吉他霉素的活性谱远远大于速大肥、杆菌肽锌、效美素等仅仅作用于肠道革兰氏阳

性病原菌（对肺炎霉形体无效）的饲料药物添加剂。

药物代谢动力学

        为了比较百里净^TM中活性成份的吸收特性与非肠溶包衣吉他霉素的差别，在小猪

按450mg/kg为剂量拌料给药后，按图列时间点采血，用微生物法测定血药浓度，它们的血

药浓度-时间曲线如下图所示. 从下图可看出，百里净^TM的达峰时间是1.06h，而非肠溶包衣

吉他霉素的达峰时间是1.5h，百里净^TM达峰时间比非肠溶型提前0.44h，说明相同药量下百

里净^TM可以速效作用，计算两者的AUC（药-时曲线下面积用来表示药物吸收程度）AUC_百

_里净/AUC_非肠溶型=1.37，说明动物对百里净^TM的吸收更安全、充分。

产品工艺特点

        为了避免吉他霉素的强苦味以及对胃的刺激，同时避免其在胃部酸性环境中降解，提

高生物利用度，我公司结合药物的上述特性，采用微粒肠溶包衣技术，模拟动物体内环境，

选用HPMCP和Eudragit( L，S型)为包衣材料组合配方，严格按照GMP要求组织生产出新型

肠溶包衣颗粒剂——百里净TM，经多次现场试验表明：百里净TM可显著提高吉他霉素在

动物体内的生物利用度（30-40%），即其添加量可以比非肠溶包衣颗粒剂低30-40%；同

时百里净TM可明显避免吉他霉素对猪胃粘膜的刺激，从而明显提高采食量。

— —微分散技术制粒，确保各组分在分子状态下融合，增加药物与病原菌接触面积；

— —第一层薄膜包衣，确保药物在肠道靶向崩解释放，提高吉他霉素的生物利用度；

— —第二层薄膜包衣，确保药物经胃环境时不受破坏，避免降解减少对胃粘膜刺激；

— —第三层薄膜包衣，确保药物本身苦味被全面掩盖，避免药物苦味影响动物采食；

— —第四层薄膜包衣，确保运输过程肠溶膜不受破坏，避免薄膜包衣在使用前失效。

图解↓：

用法用量

包装规格  

20Kg/桶，25Kg/桶 

贮 存 期  

两年

注意：产蛋期禁用，屠宰前2天停止给药，治疗疾病时连续使用不得超过5～7天。

请点击链接下载浏览：

upfiles/201610/12/ecab6231c436906f.doc

2.

1.